Domperidone thuốc chống nôn và những lưu ý khi sử dụng

Domperidone là thuốc chống nôn được sử dụng trong các trường hợp nôn do nhiều nguyên nhân khác nhau như nôn do hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản, nôn do hóa trị liệu điều trị ung thư hoặc nôn do thức ăn chậm xuống ruột.

Domperidone là thuốc chống nôn

1. Domperidone là thuốc gì

Theo Giảng viên Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Domperidon là chất đối kháng thụ thể cả thụ thể D1 và D2 của dopamin với đặc tính chống nôn, tương tự như Metoclopramid. Domperidon không qua được hàng rào máu não, không có tác dụng lên các thụ thể của dopamin ở não nên Domperidon không có ảnh hưởng lên thần kinh và tâm thần.

Tác động chống nôn của Domperidon do sự phối hợp của tác động ngoại biên làm tăng vận động của dạ dày và việc kháng thụ thể dopamin tại vùng cảm ứng hóa thụ thể CTZ (chemoreceptor trigger zone) nằm ở ngoài hàng rào máu não ở vùng kiểm soát nôn của hành tuỷ, tác dụng của Domperidon chủ yếu trên các thụ thể dopamin ngoại biên. Kết quả làm giảm các triệu chứng buồn nôn và nôn cấp do hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản, buồn nôn và nôn do dùng thuốc Levodopa hoặc Bromocriptin ở người bệnh Parkinson.

Do Domperidon không vào được thần kinh trung ương, chỉ tác dụng ở ngoại biên nên tác dụng chống nôn của Domperidon không bằng Metoclopramid nhưng ít gây hội chứng ngoại tháp hơn.

Ngoài ra, Domperidon cũng có khả năng đối kháng lại tác dụng ức chế bài tiết prolactin gây ra bởi dopamin hoặc apomorphin, làm tăng rõ rệt nồng độ prolactin trong huyết tương.

Dược động học:

Domperidon hấp thu nhanh sau khi uống, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống khoảng 1 giờ. Sinh khả dụng của Domperidon có gia tăng ở người khỏe mạnh khi uống sau bữa ăn. Nếu người bệnh có rối loạn về tiêu hóa nên uống Domperidon trước khi ăn 15 – 30 phút. Độ acid trong dạ dày giảm làm giảm sự hấp thu Domperidon. Sinh khả dụng đường uống của Domperidon bị giảm nếu trước đó bệnh nhân uống đồng thời Cimetidin và Natri bicarbonat.

Domperidon gắn kết protein huyết tương khoảng 91 – 93%. Thuốc được phân bố tốt và rộng rãi trong các mô cơ thể nhưng nồng độ thấp trong não. Một lượng nhỏ thuốc đi qua nhau thai.

Domperidon được chuyển hóa nhanh và nhiều tại gan bằng sự hydroxyl hóa và khử N-alkyl bởi enzyme CYP3A4 là một dạng chính của cytochrome P-450 liên quan đến sự khử N-alkyl của Domperidon, trong khi CYP3A4, CYP1A2 và CYP2E1 liên quan đến sự hydroxyl hóa nhân thơm của Domperidon.

Domperidon được thải trừ qua nước tiểu và phân lần lượt khoảng 31 và 66% liều uống. Một phần nhỏ thuốc được thải ra ngoài ở dạng không đổi khoảng 10% qua phân và 1% qua nước tiểu. Thời gian bán thải của Domperidon trong huyết tương sau khi uống liều đơn là 7 – 9 giờ ở người khỏe mạnh nhưng kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Domperidone

Theo dược sĩ tư vấn Domperidone được sản xuất trên thị trường với dạng thuốc và hàm lượng là

Viên nén: 10 mg.

Hỗn dịch uống: 30 mg/30 ml.

Thuốc đạn: 30 mg.

Ông tiêm: 10 mg/2 ml.

Cốm sủi: 10 mg/gói.

Brand name: Motilium, Motilium-M, Motilium-M tabs, Motilium susp 30ml, Motilium Susp 60ml.

Generic: Mofirum, Mofirum-M, Domridon, Agimoti, A.T Domperidon, Domfeboston, Motiboston, Mobium, Domperidon, Ragozax, Motiridon, Notalium – UP, Domperidon 10mg, Medi-Domperidone, Dompe.USR, Operidone, Medilium – 10mg, SaViDome 10, Domperidone GSK 10 mg, Motidoperid, Uphalium M, Vomicur, Motimilum, Domperidon, Domperidon 10, Vacodomtium 10, Vacodomtium 20, Mutecium-M, Mutecium – M, Pymepelium, Dotium 10 mg, Domperidone 10 mg, Oriner 10mg, Dompidon, Phudskin 10 mg, Becoridone New, Becoridone, Domperidone, Nitium-M, Glomoti-M, Dompil, Dompenic.

3.Thuốc Domperidone được dùng cho những trường hợp nào

Điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn do nhiều nguyên nhân khác nhau như sau dùng hóa trị liệu điều trị ung thư, do dùng thuốc levodopa hoặc bromocriptin trong điều trị bệnh Parkinson.
Điều trị các triệu chứng buồn nôn và nôn trong chứng khó tiêu không liên quan đến loét dạ dày.
Điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn của hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản.
Điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn sau bữa ăn do thức ăn chậm xuống ruột.
Domperidon dùng thúc đẩy nhu động dạ dày trong chứng liệt ruột nhẹ ở người bệnh đái tháo đường.

Trào ngược dạ dày – thực quản là hiện tượng trong dạ dày thừa acid dịch vị

4.Cách dùng – Liều lượng của Domperidone

Cách dùng:

Domperido được dùng đường uống, nên uống thuốc trước bữa ăn ít nhất 15 – 30 phút. Khuyến cáo dùng Domperidon với liều thấp nhất có hiệu quả.

Đường tiêm: Rất hiếm khi dùng đường tiêm. Hiện nay nhiều quốc gia đã cấm dùng đường tiêm tĩnh mạch Domperidon. Khuyến cáo không sử dụng thuốc Domperidon qua đường tiêm cho bệnh nhân.

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em có cân nặng trên 35 kg: Uống 10 – 20 mg/lần x 3 – 4 lần/ngày. Liều tối đa 80 mg/ngày. Hoặc đặt thuốc vào trực tràng 30 – 60 mg/lần x 2 lần/ngày.

Trẻ em:

Điều trị nôn và buồn nôn: Trẻ em có cân nặng đến 35 kg: Uống 250 – 500 microgram/kg/lần x 3 – 4 lần/ngày. Liều tối đa 2,4 mg/kg/ngày. Đường đặt trực tràng: trẻ có cân nặng từ 15 – 35 kg: Đặt 30 mg/lần x 2 lần/ngày. Trẻ em có cân nặng dưới 15 kg không dùng đường đặt trực tràng.

Điều trị buồn nôn và trong trào ngược dạ dày – thực quản, thúc đẩy nhu động đường tiêu hóa: Trẻ từ 12 – 18 tuổi: uống 10 – 20 mg/ lần x 3 – 4 lần/ngày. Trẻ từ 1 tháng – 12 tuổi: uống 200 – 400 microgam/kg/lần, liều tối đa 20 mg/lần x 3 – 4 lần/ngày. Trẻ sơ sinh: uống 100 – 300 microgam/kg/lần x 4 – 6 lần/ ngày.

Tóm lại, tuỳ theo mức độ diễn tiến của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định hướng dẫn của bác sĩ điều trị về liều dùng, cách dùng và thời gian điều trị để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả tối ưu.

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Domperidone

Nếu người bệnh quên một liều Domperidone nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm uống của liều thuốc tiếp theo, chỉ cần dùng liều thuốc tiếp theo vào đúng thời điểm đã lên kế hoạch điều trị.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Domperidone

Khi dùng quá liều Domperidon có thể gặp các triệu chứng như tình trạng ngủ gà, mất định hướng và phản ứng ngoại tháp, đặc biệt là ở trẻ em.

Xử trí khi quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ biểu hiện triệu chứng bất thường nào do dùng quá liều, phải ngừng thuốc ngay và đưa đến bệnh viện gần nhất để điều trị triệu chứng. Tích cực rửa dạ dày và dùng than hoạt để loại thuốc ra khỏi đường tiêu hoá nếu dùng đường uống. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Có thể kiểm soát các phản ứng ngoại tháp bằng các thuốc kháng cholinergic, thuốc điều trị Parkinson. Đồng thời theo dõi điện tâm đồ do thuốc có thể gây kéo dài khoảng QT.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Domperidone

1.Thuốc Domperidone chống chỉ định cho những trường hợp sau:

Người có tiền sử mẫn cảm với Domperidone hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ mang thai.
Phụ nữ đang cho con bú.
Người bệnh rối loạn dẫn truyền tim hoặc bệnh tim.
Người bệnh suy gan vừa và nặng.
Người bệnh đang dùng phối hợp với thuốc kéo dài khoảng cách QT, hoặc với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 như cimetidin, ketoconazol, erythromycin do Domperidone có khả năng gia tăng nguy cơ làm kéo dài khoảng QT.
Người bệnh đang dùng phối hợp với các chất chống nôn ức chế thụ thể nenrokinin-1 ở não.
Người bệnh có tiền sử chảy máu đường tiêu hóa hoặc thủng đường tiêu hóa.
Người bệnh có tiền sử tắc ruột cơ học.
Người bệnh bị u tuyến yên tiết prolactin (prolactinome).

2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Domperidone cho những trường hợp sau:

Lưu ý với người bệnh suy thận. Do thời gian bán thải của Domperidon kéo dài hơn ở người bệnh suy thận nặng. Trong trường hợp dùng nhắc lại, néu cần phải hiệu chỉnh liều và số lần đưa Domperidon phải giảm xuống còn 1 đến 2 lần/ngày tùy thuộc mức độ suy thận.
Lưu ý với tác dụng trên tim mạch. Do Domperidon làm kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ và gây xoắn đỉnh khi có các yếu tố gây nhiễu như rối loạn điện giải hoặc các thuốc dùng đồng thời.
Lưu ý khi dùng Domperidon có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng hoặc đột tử do tim mạch, đặc biệt xảy ra người bệnh trên 60 tuổi, người bệnh dùng liều hàng ngày lớn hơn 30mg và bệnh nhân dùng đồng thời thuốc kéo dài khoảng QT hoặc các thuốc ức chế CYP3A4.
Lưu ý nên sử dụng Domperidon với liều thấp nhất có hiệu quả ở người lớn và trẻ em.
Lưu ý chống chỉ định dùng Domperidon cho những người bệnh có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài, đặc biệt là khoảng QT, người bệnh có rối loạn điện giải rõ rệt như hạ kali máu hoặc tăng kali máu hoặc hạ magnesi máu, người bệnh có nhịp tim chậm hoặc người bệnh đang mắc bệnh tim mạch như suy tim sung huyết do nguy cơ làm gia tăng rối loạn nhịp thất. Các rối loạn điện giải (hạ kali máu hoặc hạ magnesi máu hoặc tăng kali máu) hoặc nhịp tim chậm là những yếu tố làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim. Phải ngừng điều trị với Domperidon và trao đổi lại với cán bộ y tế điều trị nếu có bất kỳ dấu hiệu hay triệu chứng nào bất thường có thể liên quan đến rối loạn nhịp tim. Đồng thời khuyên người bệnh nhanh chóng báo cáo nếu có bất kỳ các triệu chứng nào bất thường trên tim mạch.
Lưu ý khi dùng Domperidon cho trẻ em. Vì nguy cơ gây tác dụng phụ trên thần kinh ở trẻ nhỏ, do chức năng chuyển hóa của gan và hàng rào máu não chưa phát triển đầy đủ ở trẻ nhỏ. Thận trọng xác định liều dùng chính xác và theo dõi chặt chẽ trong quá trình dùng thuốc cho trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em. Dùng quá liều Domperidon có thể gây các triệu chứng ngoại tháp ở trẻ em.
Lưu ý viên nén bao phim có chứa lactose, thạn trọng với người bệnh không dung nạp với lactose, không dung nạp với galactose do thiếu men chuyển hóa galactose hay kém hấp thu glucose/galactose.
Lưu ý khi dùng Domperidon đường tiêm tĩnh mạch có thể gây co giật, loạn nhịp tâm thất, rối loạn vận động cấp, ngừng tim và tử vong. Hiện nay các nước trên thế giới đã cấm sử dụng Domperidon dùng đường tiêm.
Lưu ý với phụ nữ có thai, chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ khi dùng Domperidone gây hại chi thai nhi khi dùng cho người trong thời kỳ mang thai. Chống chỉ định sử dụng Domperidone cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú, chưa có dữ liệu lâm sàng chứng minh dùng Domperidone gây hại cho trẻ bú sữa mẹ. Chống chỉ định dùng thuốc Domperidone cho người mẹ đang cho con bú.
Lưu ý thận trọng với người đang lái xe và vận hành máy móc, vì thuốc Domperidone có thể gây ra tác dụng không mong muốn như phản ứng ngoại tháp và gây buồn ngủ ở tỉ lệ rất thấp.

8.Thuốc Domperidone gây ra các tác dụng phụ nào

Ít gặp: Buồn nôn, nôn, khô miệng, tiêu chảy, đau đầu, mất ngủ.
Hiếm gặp: Phản ứng dị ứng như sốc phản vệ, nổi mày đay, phù Quinck. Phản ứng ngoại tháp như rối loạn trương lực cơ cấp và hội chứng an thần kinh ác tính, co giật, rối loạn ngoại tháp và buồn ngủ xảy ra với tỷ lệ rất thấp và thường do rối loạn tính thấm của hàng rào máu – não ở trẻ đẻ non hoặc tổn thương màng não hoặc do quá liều. Chảy sữa, rối loạn kinh nguyệt, mất kinh, vú to, đau tức vú, giảm khoái cảm do tăng prolactin huyết thanh gặp ở người bệnh dùng thuốc liều cao dài ngày. Loạn nhịp thất nặng, tử vong đột ngột do tim mạch cao hơn ở người bệnh dùng liều hàng ngày trên 30 mg và người bệnh trên 60 tuổi.

Tóm lại, trong quá trình sử dụng thuốc Domperidone, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Domperidone thì cần tham khảo ý kiến của bác sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.

9.Domperidone tương tác với các thuốc nào

Các thuốc kháng acid hoặc kháng tiết tiết acid: Được sử dụng đồng thời với Domperidon đường uống, làm giảm sinh khae dụng của Domperidon. Nếu dùng chung nên dùng các thuốc này sau bữa ăn và không nên dùng trước bữa ăn.

Các thuốc gây ức chế mạnh men CYP3A4 tại gan như erythromycin, clarithromycin, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, telaprevir, Saquinavir: Làm tăng nồng độ Domperidon trong huyết tương, do con đường chuyển hóa chính của Domperidon là qua CYP3A4 ở gan. Tránh dùng đồng thời.

Các thuốc làm kéo dài khoảng QT như Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (Disopyramid, Hydroquinidin, Quinidin); Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (Amiodaron, Dofetilid, Dronedaron, Ibutilid, Sotalol); Thuốc chống loạn thần (Haloperidol, Pimozid, Sertindol); Một số thuốc chống trầm cảm (Citalopram, Escitalopram); Một số thuốc kháng sinh (Erythromycin, Levofloxacin, Moxifloxacin, Spiramycin); Một số thuốc chống nấm (Fluconazol, Pentamidin); Một số thuốc điều trị sốt rét (Halofantrin, Lumefantrin); Một số thuốc dạ dày – ruột (Cisaprid, Dolasetron, Prucaloprid); Một số kháng histamin (Mequitazin, Mizolastin); Một số thuốc điều trị ung thư (Toremifen, Vandetanib, Vincamin); Một số thuốc khác (Bepridil, Diphemanil, Methadon): Khi dùng chung với Domperidon, làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT như nguy cơ xoắn đỉnh. Chống chỉ định dùng đồng thời với Domperidon.

Thuốc ức chế CYP3A4 trung bình như Diltiazem, Verapamil và một số thuốc nhóm macrolid: Làm tăng nồng độ Domperidon trong huyết tương. Tránh dùng đồng thời.

Thuốc chậm nhịp tim, thuốc làm giảm kali máu và một số thuốc macrolid Azithromycin và Roxithromycin: Khi dùng chung với Domperidon, làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT. Thận trọng khu dùng chung. Đối với Clathromycin chống chỉ định dùng chung với Domperidon do là thuốc ức chế CYP3A4 mạnh.

Danh sách các thuốc tương tác với Domperidon ở trên là các thuốc đại diện và không đầy đủ.

Tóm lại, tương tác thuốc xảy ra thể làm thay đổi tác dụng điều trị của thuốc hoặc làm tác dụng phụ trầm trọng hơn. Người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng hoặc báo cho bác sĩ điều trị biết những loại thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn thuốc an toàn và đạt hiệu quả trong điều trị.

Hãy báo với bác sĩ của bạn những thuốc bạn đang dùng

10.Bảo quản Domperidone như thế nào

Theo giảng viên Cao đẳng Dược Domperidone được bảo quản thuốc theo khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C, tránh ẩm, tránh ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc. Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo:

Drugs.com: https://www.drugs.com/uk/domperidone-10mg-tablets.html
Mims.com: https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=Domperidone
Dược thư quốc gia Việt Nam 2018.

XEM THÊM: TAPCHISUCKHOE.EDU.VN