Fenofibrate thuốc điều trị tăng lipid máu và những lưu ý khi sử dụng

Fenofibrate là thuốc được chỉ định điều trị tăng lipid xấu trong máu như LDL – Cholesterol và triglycerid, giúp ngăn ngừa các biến chứng của bệnh tim mạch như xơ vữa động mạch, tăng huyết áp, suy tim và đột quỵ.

Fenofibrate điều trị tăng lipid trong máu

1.Fenofibrate là thuốc gì

DSCK1.NGUYỄN HỒNG DIỄM giảng viên Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Fenofibrate là thuốc hạ lipid máu thuộc dẫn chất của acid fibric. Thuốc có tác dụng làm thay đổi mức lipid ở người thông qua việc hoạt hóa peroxisome Proliferator Activated Receptor type α (PPARα). Kết quả Fenofibrate làm tăng thủy phân lipid và đào thải các tiểu phân giàu triglyceride khỏi huyết tương nhờ hoạt hóa lipoprotein lipase và giảm sản xuất apoprotein C-III.

Fenofibrate có tác dụng làm giảm nồng độ cholesterol trong máu từ 20 – 25%, và triglycerid từ 40 – 50%. Fenofibrate có hiệu quả khởi đầu là sự giảm cholesterol của các lipoprotein tỷ trọng thấp LDL và rất thấp VLDL là những thành phần gây xơ vữa mạch. Fenofibrate làm tăng cholesterol của lipoprotein tỷ trọng cao (HDL).

Bên cạnh đó, thông qua việc làm thay đổi sự tổng hợp và làm dị hóa các thành phần của VLDL, Fenofibrate còn làm tăng đào thải LDL và giảm LDL có tỷ trọng thấp. Các chất LDL, VLDL thường có nồng độ cao trong các dạng tăng sinh lipoprotein xơ vữa tại mạch ở những người bệnh có nguy cơ về bệnh mạch vành tim. Nồng độ cholesterol-HDL hạ có liên quan đến nguy cơ mạch vành cao.

Nồng độ triglycerid cao trong máu cũng dẫn đến tăng nguy cơ bệnh tim mạch. Nhưng trong điều trị lâm sàng, nên lựa chọn các thuốc nhóm statin trước tiên để giảm nồng độ triglycerid trong máu. Các fibrat được chỉ định điều trị ưu tiên đối với những người bệnh có nồng độ triglycerid máu cao hơn 10 mmol/lít hoặc người bệnh không dung nạp được statin.

Fenofibrate cũng có tác dụng làm giảm acid uric máu ở người bình thường và người tăng acid uric máu do làm tăng đào thải acid uric ra nước tiểu.

Dược động học:

Fenofibrate được hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa và tăng hấp thu khi uống trong bữa ăn. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 5 giờ sau khi uống thuốc.

Fenofibrate được các esterase hydrat hóa nhanh chóng và hoàn toàn thành chất chuyển hóa có hoạt tính là acid fenofibric sau khi uống. Acid fenofibric gắn kết mạnh với protein huyết tương chủ yếu là albumin trên 99%. Fenofibrate không chuyển hóa bởi enzyem CYP 3A4 ở microsom gan

Fenofibrate được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và hoàn toàn trong vòng 6 ngày. Fenofibrate được bài tiết chủ yếu dưới dạng acid fenofibric và dạng liên hợp glucuronic của nó. Nửa đời trong huyết tương của acid fenofibric khoảng 20 giờ. Ở người bệnh suy thận, thời gian bán thải của acid fenofibric tăng lên rất nhiều và tích lũy đáng kể ở người suy thận uống fenofibrate hàng ngày.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Fenofibrate

Fenofibrate được sản xuất trên thị trường dưới dạng thuốc và hàm lượng là:

Viên nén (dạng không vi hạt): 40 mg, 48 mg, 50 mg, 54 mg, 145 mg, 160 mg.

Viên nang cứng (dạng vi hạt): 43 mg, 67 mg, 100 mg, 130 mg, 200 mg, 267 mg.

Brand name:

Generic: Mibefen supra 160, Fenostad 160, Fenostad 200, Fenorel 160, Fenoflex, Fenofibrat 100 – US, Fenofibrat 300-US, Zolasdon 200, Deltalip 200, Fenogetz 200mg, Fenogetz capsules 200mg, Fibrofin-145, Colestrim supra, Colestrim, Redlip, Redlip 145, Stanlip, Fenohexal, Fenosup Lidose, Triglo, Fenofibrate, Lipidstop 200, Lipicard-160, Defechol, TV Fenofibrat, TV-Fenofibrat, Fenbrat – 300mg, Fenbrat 100, Fenbrat 200M, Lifentyn, Lifentyn 160, Vacofenopan 200, Lifibrat 200, Finabrat 100, Finabrat 300, Litapyl 160, Dopathyl 200 mg, Fenofibrat 200 mg, Becopanthyl, Fioter, Lipidcare, Lipidcare 300 mg, Hafenthyl 100, Hafenthyl 145mg, Hafenthyl 200, Hafenthyl 300, Hafenthyl supra 160mg.

3.Thuốc Fenofibrate được dùng cho những trường hợp nào

Fenofibrate được sử dụng trong điều trị tăng lipid máu của các typ IIa, IIb, III, IV và V ở bệnh nhân không đáp ứng thỏa đáng với chế độ ăn và các biện pháp điều trị không dùng thuốc khác như làm giảm cân hoặc tăng cường hoạt động thể lực.

Điều trị các trường hợp tăng triglyceride máu đơn thuần.

Điều trị tăng lipoprotein máu thứ phát cũng là một chỉ định nếu sự bất thường lipoprotein máu dai dẳng cho dù đã điều trị căn nguyên như rối loạn lipid máu trong bệnh đái tháo đường kết hợp chế độ ăn.

4.Cách dùng – Liều lượng của Fenofibrate

Cách dùng: Theo dược sĩ tư vấn thuốc Fenofibrate dạng viên được dùng đường uống cùng bữa ăn. Phải kết hợp với chế độ ăn hạn chế lipid trong điều trị.

Liều dùng:

Người lớn trên 18 tuổi:

Dạng viên nang vi hạt: Uống 200mg hoặc 267mg/lần/ngày. Hoặc uống 67mg/lần x 3 lần/ngày.

Dạng các chế phẩm có sinh khả dụng cải tiến: Uống từ 40 – 160 mg/lần/ngày.

Dạng viên không vi hạt: Uống 200 – 300 mg/ngày, chia làm nhiều lần. Sau đó điều chỉnh tùy theo đáp ứng, tới khoảng 200 – 400 mg mỗi ngày.

100 mg Fenofibrate dạng không vi hạt tương đương điều trị với 67 mg dạng vi hạt chuẩn.

Trẻ em:

Không khuyên cáo dùng Fenofibrate cho trẻ em dưới 18 tuổi. Vì hiện nay chưa xác định được an toàn và hiệu quả của Fenofibrate với trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Tóm lại, Liều dùng trên giúp người bệnh dùng thuốc tham khảo, tuỳ thuộc vào mức độ tình trạng diễn tiến của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định hướng dẫn về liều dùng, cách dùng và thời gian điều trị của bác sĩ kê đơn để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả.

Đột quỵ não là biến chứng nguy hiểm của mở máu cao

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Fenofibrate

Nếu người bệnh quên một liều Fenofibrate nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến giờ uống của liều thuốc tiếp theo, chỉ cần dùng liều tiếp theo vào đúng thời điểm đã lên kế hoạch.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Fenofibrate

Hiện nay, chưa có dữ liệu lâm sang về người bệnh dùng quá liều thuốc Fenofibrate. Tuy nhiên, Nếu người bệnh có bất kỳ biểu hiện triệu chứng bất thường nào do dùng thuốc quá liều, phải ngừng thuốc ngay và đưa đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị triệu chứng và loại thuốc ra khỏi đường tiêu hoá.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Fenofibrate

1.Thuốc Fenofibrate không được dùng cho những trường hợp sau:

Người có tiền sử mẫn cảm với Fenofibrate hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Người bệnh có rối loạn chức năng gan, suy gan bao gồm xơ gan ứ mật tiên phát và dai dẳng không rõ nguyên nhân.
Người bệnh có tiền sử rối loạn chức năng thận nặng.
Người bệnh có tiền sử bệnh túi mật.
Trẻ em dưới 18 tuổi.
Phụ nữ có thai.
Phụ nữ cho con bú.
Người bệnh viêm tụy cấp tính hoặc mạn tính ngoại trừ trường hợp viêm tụy cấp do tăng triglycerid máu nặng.
Người bệnh có phản ứng dị ứng ánh sáng khi điều trị với các fibrat hoặc ketoprofen.

Không dùng Fenofibrate cho người bệnh có rối loạn chức năng gan

2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Fenofibrate cho những trường hợp sau:

Lưu ý thuốc Fenofibrate không thay thế được chế độ ăn kiêng, cần dùng thuốc đều đặn và thường xuyên kiểm tra công thức máu.
Lưu ý khi sử dụng Fenofibrate gây tăng lipid máu thứ phát ở những người bị bệnh tiểu đường type 2 không kiểm soát được, rối loạn protein máu, bệnh lý gan tắc nghẽn, đang dùng dược lý trị liệu, suy giáp, hội chứng thận hư, nghiện rượu. Các tình trạng này cần được điều trị triệt để trước khi điều trị với Fenofibrate.
Lưu ý khi sử dụng Fenofibrate gây giảm nhẹ và vừa hemoglobin, hematocrit và bạch cầu, giảm tiểu cầu và mất bạch cầu hạt. Cần phải định kỳ kiểm tra huyết cầu trong 12 tháng đầu điều trị Fenofibrate.
Lưu ý khi sử dụng Fenofibrate làm tăng nồng độ transaminase huyết thanh (AST, ALT), gây rối loạn chức năng gan, viêm gan ứ mật, xơ gan, viêm gan hoạt động mạn tính. Phải theo dõi chức năng gan định kỳ 3 tháng một lần và trong 12 tháng đầu điều trị. Nếu nồng độ AST, ALT tăng vượt quá 3 lần so với mức bình thường thì ngừng điều trị Fenofibrate.
Lưu ý khi sử dụng Fenofibrate gây viêm tụy. Dẫn đến giảm hiệu quả trong điều trị ở những người bệnh tăng triglyceride máu nghiêm trọng, do ảnh hưởng trực tiếp của thuốc hoặc là hiện tượng thứ cấp do sỏi đường mật hoặc bùn gây tắc nghẽn ống mật chủ gây ra.
Lưu ý khi sử dụng Fenofibrate gây viêm cơ, bệnh cơ và/hoặc tiêu cơ vân. Cần theo dõi và báo cáo ngay khi thấy đau cơ không rõ nguyên nhân hoặc nhạy cảm đau, yếu, đặc biệt nếu kèm khó ở hoặc sốt.
Lưu ý khi sử dụng Fenofibrate cũng như các dẫn chất acid fibric khác như gemfibrozil làm tăng bài xuất cholesterol vào mật, dẫn đến bệnh sỏi mật.
Lưu ý với phụ nữ có thai, Fenofibrate có thể gây tác dụng có hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Khuyến cáo không dùng Fenofibrate cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú, Fenofibrate có thể gây tác dụng có hại cho trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ. Khuyến cáo không dùng Fenofibrate cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú.
Lưu ý ở người bệnh đang lái xe và vận hành máy móc, vì Fenofibrate có thể gây tác dụng không mong muốn như mệt mỏi, chóng mặt.

8.Thuốc Fenofibrate gây ra các tác dụng phụ nào

Thường gặp: Đau bụng, táo bón, buồn nôn, tăng aminotransferase liên quan đến liều, đau lưng, tăng CPK, nhức đầu, bệnh hô hấp, viêm mũi.
Ít gặp: Quá mẫn ngoài da (như phát ban, ngứa, mày đay), đau đầu, huyết khối tắc mạch (thuyên tắc phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu), viêm tụy, bệnh sỏi mật, rối loạn cơ (như đau cơ, viêm cơ, co thắt cơ và suy nhược), tăng creatinin máu, rối loạn chức năng tình dục.
Hiếm gặp: Sỏi đường mật, liệt dương, mất dục tính, giảm tinh trùng, giảm bạch cầu.

Trong quá trình sử dụng thuốc Fenofibrate, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Fenofibrate thì cần xin ý kiến hướng dẫn của dược sĩ hoặc bác sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.

9.Fenofibrate tương tác với các thuốc nào

Thuốc chống đồng đường uống: Fenofibrate làm tăng tác dụng của thuốc chống đông đường uống và có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Lưu ý giảm liều của thuốc chống đông đường uống khi dùng dung với Fenofibrate.

Cyclosporin: Làm suy giảm chức nặng thận thuận nghịch nghiêm trọng khi dùng đồng thời Fenofibrate và Cyclosporine. Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận ở những người bệnh này và ngừng điều trị với Fenofibrate trong các trường hợp có thay đổi nghiêm trọng chỉ số xét nghiệm.

Các fenofibrate khác và các thuốc ức chế HMG-CoA reductase: Nguy cơ độc tính cơ tăng lên nếu phối hợp fibrate với các thuốc ức chế HMG-CoA reductase hoặc với các fibrate khác. Cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu về độc tính với cơ của người bệnh khi sử dụng sự phối hợp này.

Các Glitazone: Làm giảm nồng độ HDL-cholesterol thuận nghịch khi dùng đồng thời Fenofibratte và các Glitazone. Cần theo dõi HDL-cholesterol nếu dùng sự kết hợp trên và ngừng sử dụng nếu HDL-cholesterol quá thấp.

Các enzyme Cytochrome P450: Fenofibrate và Acid fenofibric không ức chế các đồng phân cytochrome (CYP) P450 như CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1, hoặc CYP1A2 ở gan. Ở nồng độ điều trị Fenofibrate ức chế yếu CYP2C19 và CYP2A6 và ức chế mức độ nhẹ đến trung bình lên CYP2C9. Ở những người bệnh dùng phối hợp Fenofibrate và các thuốc chuyến hóa qua CYP2C19, CYP2A6 và đặc biệt là CYP2C9 có chỉ số điều trị hẹp cần được theo dõi cẩn trọng và giảm liều các thuốc này.

Tóm lại, tương tác thuốc có thể làm thay đổi tác dụng điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh nên đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc của nhà sản xuất trước khi dùng hoặc thông báo cho bác sĩ biết những loại thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn hợp lý, an toàn và đạt hiệu quả tối ưu trong điều trị.

10.Bảo quản Fenofibrate như thế nào

Ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ Cao đẳng Dược: Fenofibrate được bảo quản thuốc theo hướng dẫn khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C, khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp của mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc. Tránh xa tầm tay trẻ em.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo:

Drugs.com: https://www.drugs.com/fenofibrate.html
Mims.com: https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=Fenofibrate
Dược thư quốc gia 2018.

XEM THÊM: TAPCHISUCKHOE.EDU.VN