Thuốc Topxol điều trị triệu chứng co cứng cơ sau đột quỵ ở người lớn, điều trị sự tăng trương lực cơ xương. Vậy công dụng và cách dùng thuốc Topxol 150mg ra sao?
- Tìm hiểu thuốc phụ khoa Utrogestan 200mg
- Tìm hiểu thuốc giả độc và sát khuẩn Xanh Methylen
- Tìm hiểu thuốc chữa đau dạ dày Maalox
Thuốc Topxol điều trị triệu chứng co cứng cơ sau đột quỵ
Thành phần thuốc Topxol
Thành phần: Tolperison
Dạng bào chế – Hàm lượng: viên nén bao phim 150mg
Chỉ định:
Dược sĩ tư vấn thuốc Topxol điều trị triệu chứng co cứng cơ sau đột quỵ ở người lớn.
Điều trị sự tăng trương lực cơ xương một cách bệnh lý trong các rối loạn thần kinh thực thể (tổn thương bó tháp, xơ vữa nhiều chỗ, tai biến mạch não, bệnh tủy sống, viêm não tủy…). Tăng trương lực cơ, co thắt cơ và các co thắt kèm theo các bệnh vận động (ví dụ : thoái hóa đốt sống, thấp khớp sống, các hội chứng thắt lưng và cổ, bệnh khớp của các khớp lớn). Phục hồi chức năng sau các phẫu thuật chấn thương – chỉnh hình.
Điều trị các bệnh nghẽn mạch (vữa xơ động mạch nghẽn, bệnh mạch máu do tiểu đường, viêm mạch tạo huyết khối nghẽn, bệnh Raynaud, xơ cứng bì lan tỏa) cũng như những hội chứng xuất hiện trên cơ sở suy giảm sự phân bố thần kinh-mạch (xanh tím đầu chi, chứng khó đi do loạn thần kinh – mạch từng cơn).
Dược lực học
- Tolperison là một thuốc giãn cơ tác dụng trung ương, có tác động phức tạp.
- Nhờ làm bền vững màng và gây tê cục bộ, tolperison ức chế sự dẫn truyền trong các sợi thần kinh nguyên phát và các nơron vận động, qua đó ức chế được các phản xạ đa synap và đơn synap.
- Mặt khác, cơ chế thứ hai là ức chế dòng Ca2+ nhập vào synap, người ta cho rằng chất này ức chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh. Trong thân não, tolperison ức chế đường phản xạ lưới – tủy sống. Trên các mô hình động vật khác nhau, chế phẩm này có thể làm giảm trương lực cơ đã tăng và sự co cứng sau khi mất não.
- Tolperison cải thiện tuần hoàn ngoại biên. Tác dụng làm cải thiện tuần hoàn không phụ thuộc vào những tác dụng gặp trong hệ thần kinh trung ương; tác dụng này có thể liên quan đến tác dụng chống co thắt nhẹ và tác dụng kháng adrenergic của tolperison.
Dược động học
- Khi uống, tolperison được hấp thu tốt ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 0, 5-1 giờ sau khi uống. Do chịu sự chuyển hóa đầu tiên mạnh, sinh khả dụng của thuốc đạt khoảng 20%. Bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng sinh khả dụng của tolperison đường uống lên đến 100% và làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 45% so với bữa ăn nhẹ. Nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống khoảng 30 phút.
- Tolperison bị chuyển hóa mạnh bởi gan và thận. Nó được thải trừ chủ yếu qua thận (trên 99%) dưới dạng các chất chuyển hóa.
- Hoạt tính dược lý của chất chuyển hóa chưa được biết.
Topxol điều trị triệu chứng co cứng cơ sau đột quỵ ở người lớn.
Liều lượng – Cách dùng Topxol
Người lớn
Theo dược sĩ Cao Đẳng Dược Sài Gòn thuốc dùng đường uống, liều hàng ngày là 150-450 mg, được chia thành 3 phần bằng nhau tùy theo nhu cầu và dung nạp của từng người bệnh.
Các đối tượng đặc biệt:
- Đối với bệnh nhân suy thận: Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng thận. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy thận mức độ nặng.
- Đối với bệnh nhân suy gan: Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng gan. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy gan mức độ nặng.
- Đối với trẻ em: Mức độ an toàn và hiệu quả tolperison trên trẻ em vẫn chưa được khẳng định.
Quá liều và cách xử trí
- Những dữ liệu về quá liều tolperison rất hiếm. Tolperison có ranh giới điều trị rộng. Liều hàng ngày cao nhất ghi trong y văn lên tới 600 mg mà không gây triệu chứng nhiễm độc trầm trọng nào.
- Có gặp hiện tượng kích ứng sau khi điều trị trẻ em với liều uống 300 – 600 mg một ngày. Trong những nghiên cứu độc tính cấp tiền lâm sàng, thì liều cao tolperison có thể gây thất điều, co giật cứng – run, khó thở, liệt hô hấp.
- Tolperison không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu gặp quá liều, nên điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
Chống chỉ định:
- Mẫn cảm với tolperison hoặc các chất có cấu trúc hóa học tương tự eperison hoặc các tá dược.
- Nhược cơ năng.
Tác dụng phụ:
- Các tác dụng không mong muốn khi sử dụng tolperison chủ yếu là các biểu hiện trên da, mô dưới da, các rối loạn toàn thân, rối loạn trên thần kinh và rối loạn tiêu hóa.
- Phản ứng quá mẫn: hầu hết các phản ứng đều không nghiêm trọng và có thể tự hồi phục. Rất hiếm gặp các phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng.
- Lẫn lộn (rất hiếm gặp).
- Tăng tiết mồ hôi (hiếm gặp).
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Chú ý đề phòng:
- Sử dụng thận trọng đối với những bệnh nhân bị dị ứng, bệnh nhân suy gan và suy thận.
Các phản ứng quá mẫn: - Sau khi lưu hành trên thị trường, phản ứng có hại được báo cáo nhiều nhất về tolperison là các phản ứng quá mẫn, biểu hiện từ các phản ứng nhẹ trên da đến các phản ứng nặng toàn thân như sốc phản vệ. Các biểu hiện có thể gặp bao gồm nổi ban, mẩn đỏ, mày đay, ngứa, phù mạch, mạch nhanh, tụt huyết áp, khó thở.
- Nguy cơ xảy ra các phản ứng quá mẫn thường cao hơn ở nữ giới, bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử quá mẫn với thuốc khác. – Cần thận trọng khi sử dụng tolperison ở bệnh nhân mẫn cảm với lidocain do có thể xảy ra phản ứng chéo.
- Bệnh nhân cần được khuyến cáo về khả năng xảy ra các phản ứng quá mẫn khi sử dụng tolperison. Khi có bất kỳ biểu hiện quá mẫn nào, cần dừng thuốc ngay và nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sỹ.
- Không tái sử dụng tolperison đối với bệnh nhân đã từng bị quá mẫn với tolperison.
Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Phụ nữ có thai: Trong các thử nghiệm trên động vật, tolperison không gây quái thai.
Trên người, do thiếu dữ liệu lâm sàng thích hợp, không nên sử dụng tolperison cho phụ nữ mang thai (đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kỳ) trừ khi tác dụng có lợi cho mẹ vượt hẳn so với nguy cơ cho thai. - Phụ nữ cho con bú: Không rõ tolperison có tiết vào sữa mẹ hay không, do đó không dùng tolperison trong thời kỳ cho con bú.
Vì thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt do đó nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc. - Nếu gặp tình trạng hoa mắt, chóng mặt, mất tập trung, động kinh, nhìn mờ, hoặc yếu cơ khi uống tolperison, bệnh nhân cần xin ý kiến tư vấn bác sỹ.
Tương tác với các thuốc khác
- Tolperison có thể làm tăng tác dụng lên hệ thần kinh trung ương của methocarbamol.
- Tolperison có thể làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh cơ khác.
Tolperison làm tăng mạnh tác dụng của acid nifluminic, vì vậy, khi dùng đồng thời nên giảm liều acid nifluminic. - Các nghiên cứu tương tác dược động học với cơ chất dextromethorphan chuyển hóa qua enzym CYP2D6 cho thấy sử dụng đồng thời tolperison có thể làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6 như thioridazin, tolterodin, venlafaxin, despiramin, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazin.
- Các thử nghiệm in vitro trên các tiểu thùy gan và tế bào gan người không cho thấy có sự ức chế hay cảm ứng đáng kể trên các isoenzym CYP khác (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Nồng độ tolperison không tăng khi sử dụng đồng thời với các cơ chất và/hoặc các thuốc khác chuyển hóa qua CYP2D6 do tolperison có thể chuyển hóa qua các con đường khác. - Sinh khả dụng của tolperison bị giảm nếu không uống thuốc cùng bữa ăn, vì vậy nên uống thuốc cùng bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn.
Mặc dù tolperison là thuốc giãn cơ tác dụng trung ương nhưng ít có tác dụng an thần. - Trong trường hợp dùng đồng thời tolperison cùng các thuốc giãn cơ tác dụng trung ương khác, nên cân nhắc giảm liều tolperison nếu cần.
Tolperison có thể làm tăng tác dụng của acid niflumic, do đó cần cân nhắc giảm liều acid niflumic hay các NSAID khác khi dùng đồng thời với tolperison.
Trên đây là thông tin cần thiết của thuốc Topxol 150mg, bạn cần được tư vấn và hướng dẫn sử dụng thuốc bởi nhóm Dược sĩ Cao đẳng Dược Sài Gòn để giúp điều trị an toàn và hiệu quả.
Nguồn : Trường Cao Đẳng Dược Sài Gòn